Crestor 133

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Cada TABLETA Contiene: rosuvastatina clcica Equivalente a 10 mg de rosuvastatina Excipiente c. b.p. 1 tableta. Rosuvastatina clcica Equivalente a 20 mg de rosuvastatina Excipiente c. b.p. 1 tableta. Rosuvastatina clcica Equivalente a 40 mg de rosuvastatina Excipiente c. b.p. 1 tableta. CRESTOR est Indicado para Pacientes con hipercolesterolemia primaria dislipidemia mixta e hipertrigliceridemia AISLADA (incluyendo Fredrickson tipo IIa IIb y IV e hipercolesterolemia heterocigtica familiar) Como un coadyuvante en la dieta inadecuada CUANDO mar La Respuesta a la Dieta y el Ejercicio. CRESTOR a reducir el colesterol LDL (LDL-C) Elevado colesterol y triglicridos Totales y Aumenta el colesterol HDL (HDL-C) permitiendo tan Que la mayora de los Pacientes logren lineamientos teraputicos Relevantes. CRESTOR Disminuye tambin: ApoB no HDL-C C-VLDL VLDL-TG como Como los ndices de LDL-C / HDL-colesterol total de C / HDL-colesterol no HDL-C / HDL-C ApoB / ApoA-I e Incrementa la ApoA - YO. CRESTOR tambin est Indicado en Pacientes con hipercolesterolemia familiarizado homocigtica ya en solitario mar de c Como coadyuvante en la dieta y Otros Tratamientos Para reduccin de lpidos (POR EJEMPLO afresis LDL). FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA: Propiedades farmacocinticas: CRESTOR SE ADMINISTRA oralmente en su forma activa con Niveles plasmticos mximos observados a las 5 horas despus de la dosificacin. La absorcin Aumenta linealmente dependiendo de la dosis. La vida es los medios de comunicación De las 19 horas y hay Aumenta con Una dosis Mayor. La biodisponibilidad absoluta es de 20. Existe acumulacin mnima con la administracin Repetida Una Vez al da. CRESTOR Tiene Un efecto de Primer Paso en el hgado ¿cual es el sitio primario el de la sntesis del colesterol y depuracin de LDL-C. CRESTOR se une approximately 90 a Las protenas plasmticas Principalmente a la albmina. El Compuesto repre original de ms de 90 de la Actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa circulante. CRESTOR Sufre metabolismo de la ONU Limitado (approximately 10) Principalmente en la forma N-desmetilada y 90 es Eliminado Como Medicamento inalterado en heces y el resto excretado en la orina. Farmacocintica en Poblaciones Especiales: Edad y sexo: no se demostr efecto clnicamente Relevante DEBIDO a la Edad o sexo en la farmacocintica de la rosuvastatina. Raza: Estudios muestran farmacocinticos elevacin de approximately El doble en la Media del ABC del tanto en Sujetos japoneses residentes en Japn Como en Sujetos chinos Viviendo en Singapur comparada con caucsicos Occidentales. No se ha Determinado La contribucin de Factores Ambientales y genticos en Estas differences. Un anlisis farmacocintico de poblacin no revel differences clnicamente Importantes En La farmacocintica Entre Grupos caucsicos Hispanos y negros o afrocaribeos. Insuficiencia renal: En un estudio con Sujetos con grado variable de insuficiencia renal de leve de un Moderada Tuvo poca influencia f en las concentrations plasmticas de rosuvastatina. Sin embargo de los Sujetos con Deterioro severo (depuración de creatinina de 30 ml / min) tuvieron ONU Aumento de 3 Veces en la concentracin plasmtica en comparacin con Voluntarios Sanos. Insuficiencia heptica: En un estudio en Sujetos con grados variables de insuficiencia de heptica sin Hubo Evidencia de alcalde Exposicin a la rosuvastatina una excepcin de 2 Sujetos con illness heptica Severa (puntajes de Child-Pugh de 8 y 9). En estos Sujetos La Exposicin sistmica FUE Al menos 2 veces ms alta en comparacin con Sujetos con Menores puntajes de Child-Pugh. Mecanismo de accin: La rosuvastatina Es Un poderoso inhibidor selectivo y Competitivo de la HMG-CoA reductasa La enzima limitante para la conversin de la coenzima A 3-hidroxi-3-metilglutaril en mevalonato ONU precursor del colesterol. Los triglicridos (TG) y el colesterol en el hgado se incorporan con apolipoprotena B (ApoB) Formando la lipoprotena de muy baja densidad (VLDL) liberndose en el plasma para su distribucin a los Tejidos perifricos. Las partculas de VLDL ricas en TG hijo. La lipoprotena de baja densidad (LDL) rica en colesterol se forma de la VLDL y es depurada Principalmente un travs del receptor de LDL de alta afinidad en el hgado. CRESTOR producir SUS Efectos Modificadores de lpidos en dos Formas: Aumenta el nmero de Receptores de LDL hepticas en la superficie celular Aumentando la captacin y el catabolismo de LDL e inhibé la sntesis heptica de VLDL reduciendo of this forma el nmero total de de partculas de VLDL y LDL. Aumenta la lipoprotena de Alta Densidad (HDL) La Cual Contiene la ApoA-I y fraccin Dicha est involucrada Entre Otras Acciones en el transporte de colesterol desde los Tejidos de regreso al hgado (transporte inverso de colesterol). Se ha documentado bien la participacin de LDL-C en aterognesis. Estudios epidemiolgicos de han establecido Que el C-LDL y TG altos de HDL-C y ApoA-I se han de bajos ligado a un alcalde de la ONU Riesgo de Enfermedad cardiovascular. Estudios de intervencin de han demostrado los Efectos benficos al disminuir la Mortalidad y los Eventos Cardiovasculares (CV) al Reducir el LDL-C y TG o Aumentar el HDL-C. Datos ms Recientes de han Vinculado los Beneficios de los Inhibidores de la HMG-CoA reductasa Sobre la disminucin de colesterol HDL no (es factible de Todo el colesterol circulante sin HDL) y ApoB o la reduccin en el ndice ApoB / ApoA-I. Eficacia Clnica: CRESTOR reducir el C-LDL colesterol y Elevado triglicridos Totales y Aumenta el HDL-C. Tambin Disminuye ApoB no HDL-C VLDL-C y VLDL-TG Aumenta la ApoA-I (Tablas florero 1 y 2). CRESTOR tambin Disminuye los ndices de LDL-C / HDL-C C-Total / HDL-C no HDL-C / HDL-C y ApoB / ApoA-I. Es Evidente Una Respuesta teraputica un CRESTOR en la primera semana despus de Comenzar la terapia y usualmente se Logra Una Respuesta de 90 ES 2 Semanas. La Respuesta mxima se Alcanza por lo general, en 4 semanas y de igual Se mantiene. En el Estudio de las Naciones Unidas con Pacientes con hipercolesterolemia familiares heterocigtica 435 Sujetos recibieron rosuvastatina de 20 a 80 mg En un diseo de titulacin forzada. Todas las dosis de CRESTOR mostraron ONU efecto benfico en los parmetros de lpidos Objetivo del Tratamiento. Despus de la titulacin a 40 mg (12 Semanas de Tratamiento) el C-LDL se redujo en 53. En un estudio abierto con titulacin forzada 42 Pacientes con hipercolesterolemia familiares evaluados homocigtica fuerón RESPECTO A Su Respuesta a CRESTOR de 20-40 mg en titulando ONU Intervalo de 6 Semanas. En la poblacin general de la reduccin Promedio de LDL-C FUE de 22. En los 27 Pacientes con Al menos 15 de reduccin Hacia la semana 12 (considerada Como la poblacin Que bilidad de un treatment) La reduccin Promedio de LDL-C de FUE 26 a la dosis de 20 mg y de 30 a la dosis de 40 mg. De los 13 Pacientes con LDL-C menor a 15 3 no tuvieron Respuesta o tuvieron ONU Aumento en el LDL-C. CRESTOR es Efectivo En Una Amplia Variedad de Poblaciones de Pacientes con hipercolesterolemia con o sin hipertrigliceridemia INDEPENDIENTEMENTE de la Raza Sexo Edad y en Poblaciones Especiales Como diabticos o Pacientes con hipercolesterolemia familiar. CRESTOR est contraindicado en Pacientes con hipersensibilidad Conocida un any Componente de la frmula. CRESTOR est contraindicado en Pacientes con Enfermedad heptica activa. CRESTOR est contraindicado Durante el embarazo es PERIODO DE lactancia y en mujeres con potencial de concebir Que no utilicen Medidas anticonceptivas adecuadas. Hgado: Como con Otros Inhibidores de la reductasa de HMG-CoA reductasa rosuvastatina Dębe utilizarse con precaucin en Pacientes Que consuman Cantidades excesivas de alcohol y / o Que Tengan Una historia de illness heptica. Musculosqueltico: Como con Otros Inhibidores de la HMG-CoA reductasa se han del reportado: efectos en el msculo esqueltico por example mialgia no complicada y miopata y raramente rabdomilisis en Pacientes Tratados con rosuvastatina. Deben medirse los Niveles de CK en Aquellos Pacientes Que desarrollen any signo o sntoma sugerente de miopata. La administracin de CRESTOR Dębe descontinuarse si los Niveles de Son CK Elevados considerablemente (10 x LSN) o si se diagnostica o Sospecha miopata. En Estudios de CRESTOR sin Hubo Evidencia de Aumento de Efectos musculosquelticos Cuando Se administr rosuvastatina con otra terapia concomitante. Sin embargo se ha Observado alcalde incidencia de miositis y miopata en Pacientes Que Han Recibido Otros Inhibidores de la HMG-CoA reductasa junto con ciclosporina Derivados de cido fbrico incluyendo gemfibrozil cido nicotnico antimicticos azoles y antibiticos macrlidos. CRESTOR Dębe prescribirse con precaucin en Pacientes con Factores de predisposicin un miopata por example disfuncin renal Edad Avanzada e hipotiroidismo o en Situaciones Donde sí Pueda Tener Aumento en los Niveles plasmticos (jarrón Farmacocintica y farmacodinamia). CRESTOR Dębe suspenderse temporalmente en any Paciente con condicin Una seria aguda sugerente de miopata O Con un predisposicin desarrollar insuficiencia renal secundaria a rabdomilisis (POR EJEMPLO sepsis hipotensin ciruga alcalde traumatismos trastornos metablicos tumbas Alteraciones endocrinas y electrolticas o Convulsiones no Controladas). Efectos en la Habilidad para Conducir u Operar maquinaria: Pruebas farmacolgicas no revelaron Evidencia de efecto sedante con CRESTOR. Del Perfil de Seguridad no se espera Que CRESTOR afecte la Capacidad de manejar u Operar maquinaria. Restricciones DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la direction seguridad de CRESTOR Durante el embarazo y la lactancia. Las mujeres con potencial de concebir Deben Como utilizar: medidas anticonceptivas adecuadas (contraindicaciones florero). Reacciones secundarias Y ADVERSAS: CRESTOR es generalmente bien tolerado. Los eventos adversos observados por lo general, los leves hijo Y transitorios. En Estudios clnicos Controlados Menos de 4 de los Pacientes Tratados con CRESTOR were Retirados de los Estudios DEBIDO un Reacciones adversas. This Frecuencia de retiro FUE comparable a la reportada en Pacientes Que recibieron placebo. Comunes (1/10): astenia cefalea mialgia estreimiento mareo nusea dolor abdominal. Poco COMn (1/100): prurito erupcin cutnea y urticaria. Raros (1/1000): Reacciones de hipersensibilidad miopata incluyendo angioedema y rabdomilisis. Como con Otros Inhibidores de la HMG-CoA reductasa La incidencia de Reacciones adversas medicamentosas Tiende a aumentar ¿con dosis mayores. Efectos: Se musculosquelticos de han reportado Casos raros de rabdomilisis ocasionalmente asociados con Deterioro de la funcin renal con rosuvastatina Como con de otras estatinas comercializadas. Otros Efectos: En un estudio clnico Controlado un Largo Plazo se demostr Que CRESTOR sin Tuvo Efectos dainos Sobre el cristalino. En Pacientes Tratados con CRESTOR sin Hubo Deterioro en la funcin de la corteza suprarrenal. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO Gnero: Warfarina: La farmacocintica de warfarina no se afecta considerablemente despus de la coadministracin con CRESTOR. Sin embargo al Igual Que Otros Inhibidores de la HMG-CoA reductasa La coadministracin de CRESTOR y warfarina PUEDE dar Como resultado m Aumento de la ONU en INR o Internacional Normalizado Ranges (Tiempos de coagulacin) en comparacin con warfarina sola. En Pacientes Que reciben antagonistas de la vitamina K se Recomienda el monitoreo de INR del tanto al inicio de Como al trmino de la terapia con rosuvastatina o despus de la ONU fit de la dosis. Ciclosporina: La coadministracin de CRESTOR con ciclosporina Dio Como resultado m: cambios no significativos en la concentracin plasmtica de ciclosporina. Sin embargo el ABC (0-t) en estado estable de rosuvastatina Aument Hasta 7 veces ms Que Lo Observado en Voluntarios Sanos Que La Misma recibieron dosis (el vaso Dosis y va de administracin). Gemfibrozil: El USO concomitante de rosuvastatina y gemfibrozil Dio Como resultado m ONU Aumento de 2 veces Cmx baño y ABC (0-t) de rosuvastatina (jarrón Dosis y va de administracin). Anticido: La dosificacin simultnea de CRESTOR con suspensin Una anticida Que Contiene hidrxido de aluminio y de magnesio di como resultado m Una disminucin de approximately 50 en la concentracin plasmtica de rosuvastatina. Este efecto disminuy Cuando El anticido se ADMINISTR 2 horas despus de CRESTOR. No se ha ESTUDIADO La relevancia Clnica of this interaccin. Enzimas del citocromo P-450: Los Datos in vitro e in vivo Indican Que la rosuvastatina No Tiene Interacciones Del citocromo P-450 significativas en clnicamente (Como un sustrato inhibidor o inductor). Otros Medicamentos: No Hubo Interacciones clnicamente significativas con ANTICONCEPTIVOS orales o digoxina Fenofibrato. En Estudios clnicos CRESTOR se coadministr con Agentes antihipertensivos antidiabticos y terapia de Reemplazo hormonal. Estós Estudios no produjeron Ninguna Evidencia de Interacciones adversas clnicamente significativas. Alteraciones EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Como con Otros Inhibidores de la HMG-CoA reductasa se ha Observado ONU Aumento relacionado con la dosis en las transaminasas y hepticas CK En un pequeo nmero de Pacientes Que recibieron rosuvastatina. Se han del Observado Pruebas de urianlisis Anormales (tira de celulosa positiva para la proteinuria) En un pequeo nmero de Pacientes Que Han Recibido CRESTOR y Otros Inhibidores de la HMG-CoA reductasa. La protena detectada FUE Principalmente de origen tubular. En la mayora de los Casos La proteinuria Disminuye o Desaparece espontneamente al continuar la terapia y no es predecible de Enfermedad renal aguda o progresiva. PRECAUCIONES EN relacin CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS MUTAGNESIS TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los Datos preclnicos no revelan: riesgos especiales El párrafo Humanos con la base en Estudios Convencionales de farmacologa: de seguridad toxicity con dosis repetidas toxicity gentica potencial carcinognico y toxicity reproductiva. DOSIS Y VA DE administracin: El Rango de la dosis es de 10-40 mg por vía oral VA Una Vez al da. Pudiendo administrarse un any hora del da con o sin Alimentos. La dosificacin de CRESTOR Dębe individualizarse de Acuerdo con el objetivo m teraputico y La Respuesta del Paciente. La mayora de los Pacientes se controlan con la dosis inicial. Sin embargo Si Se Requiere PUEDE Hacerse fit de la dosis despus de 2 Semanas (jarrón farmacocintica y farmacodinamia). Hipercolesterolemia primaria (incluyendo hipercolesterolemia familiarizado heterocigtica) dislipidemia mixta e hipertrigliceridemia AISLADA: La Dosis Recomendada inicial es de 10 mg Una Vez al da. Para Pacientes con hipercolesterolemia severa (incluyendo hipercolesterolemia heterocigtica familiar) PUEDE considerarse Una dosis inicial de 20 mg. Hipercolesterolemia homocigtica familiar: Para Pacientes con hipercolesterolemia familiarizado homocigtica se Recomienda Una dosis de 20 mg Una Vez al da. Uso en nios: La Experiencia est limitada ONU un pequeo nmero de nios (8 aos de Edad en adelante) con hipercolesterolemia homocigtica familiar. Uso en ancianos: Se APLICA EL Rango Recomendado de la dosis. Dosificacin en Pacientes con insuficiencia renal: El Rango Recomendado de la dosis se APLICA en Pacientes con insuficiencia renal leve o Moderada. Para Pacientes con insuficiencia renal severa La Dosis de CRESTOR no Dębe exceed de 10 mg al da (el vaso Farmacocintica y farmacodinamia). Dosificacin en Pacientes con insuficiencia heptica: En Pacientes con insuficiencia leve heptica un Moderada SE APLICA EL Rango Recomendado de dosis. Los Pacientes con insuficiencia renal severa Deben Iniciar la terapia con rosuvastatina 10 mg. Se ha Observado alcalde concentracin plasmtica de rosuvastatina en estos patients por Lo que sé Dębe valorar Cuidadosamente EL USO de dosis de CRESTOR mayores a 10 mg (jarrón Farmacocintica y farmacodinamia). Terapia concomitante: Se ha demostrado Que Tiene CRESTOR Eficacia aditiva Cuando Se utilizació en combinacin con Fenofibrato y niacina. CRESTOR PUEDE utilizarse tambin en combinacin con Secuestradores de cidos biliares (Precauciones generales florero). Interacciones Que requieren un AJUSTES La Dosis: Ciclosporina: Se ha Observado alcalde concentracin plasmtica de rosuvastatina en Pacientes Que Han Recibido CRESTOR y ciclosporina en forma concomitante. Para el Rango de dosis de CRESTOR (10-40 mg) No Se Recomienda esta combinacin. Gemfibrozil: Se ha Observado alcalde concentracin plasmtica de rosuvastatina en Sujetos Que Han Recibido CRESTOR y gemfibrozil en forma concomitante. Los Pacientes Que reciben this combinacin Deben Iniciar la terapia con rosuvastatina 10 mg Una Vez al da y sin Deben exceed Una dosis de CRESTOR de 20 mg Una Vez al da (Precauciones generales florero). MANIFESTACIONES y manejo de la SOBREDOSIFICACIN O ingesta accidental: No Hay Un Tratamiento especfico en Caso de sobredosificacin. En Este Caso Dębe tratarse al Paciente de Manera y sintomtica Deben instituirse Medidas Generales de Apoyo segn se requiera. Es poco probable Que la hemodilisis SIRVA Como un beneficio. Caja con 20 tabletas de 10 mg De. Caja con 10 tabletas de 20 mg De. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Temperatura ambiente Consrvese un un no ms De 30 C y en Lugar seco. LEYENDAS DE Proteccin: No Uso se en el embarazo ni en la lactancia. No se deje al Alcance de los nios. Su venta Requiere receta Mdica. Literatura mdicos exclusiva párr. Hecho en Puerto Rico por: IPR Pharmaceuticals Inc. AstraZeneca UK Limited Acondicionado y Distribuido por: ASTRAZENECA S. A. de C. V. Reg. Nuevo Méjico. 177M2003 S. A. S. IV